Фармакологическое действие Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно. Устойчив к действию бета-лактамаз. К препарату высоко чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Enterobacter spp. К Лендацину умеренно чувствительны Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Listeria monocitogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Chlamidia trachomatis. К препарату слабо чувствительны Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa), Streptococcus faecalis, Mycoplasma hominis и патогенные грибы. Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов. Фармакокинетика Всасывание При в/м введении цефтриаксон хорошо всасывается и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100%. После в/м введения 1 г цефтриаксона Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 80 мг/л. Распределение Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, при этом его концентрация там составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после введения однократной дозы 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МИК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Выведение Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч. Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях достигаются бактерицидные концентрации на протяжении 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч. У новорожденных почками выводится около 70% препарата. Показания Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальный менингит; сепсис; инфекции в стоматологии; инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов; инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; болезнь Лайма; профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений. Режим дозирования Препарат вводят в/м, в/в, и в виде в/в инфузии продолжительностью 30 мин. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 г/сут однократно (возможно разделение суточной дозы препарата на два введения через каждые 12 ч). При тяжелых угрожающих жизни инфекциях максимальная суточная доза составляет 4 г. В этом случае больному вводят препарат каждые 12 ч в виде в/в вливания продолжительностью 30 мин. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут, через 12 ч. Недоношенным детям не рекомендуется назначать дозы, превышающие 50 мг/кг массы тела. Для больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 2 г. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, но терапию следует продолжать в течение не менее трех дней после исчезновения симптомов инфекции. Правила приготовления растворов Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин. Для в/в вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45 % или 0.9% натрия хлорид, 2.5%, 5% или 10% глюкоза, 5% левулоза, 6% декстран в глюкозе). Раствор вводят в течение 30 мин. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия. Дерматологические реакции: экзантема, прурит, сыпь. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия. Местные реакции: при в/в введении возможно возникновение тромбофлебита. Противопоказания повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Беременность и лактация Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Лендацина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам, т.к. возможна перекрестная аллергия. Контроль лабораторных показателей В течение продолжительного лечения препаратом необходимо контролировать картину периферической крови. Использование в педиатрии Новорожденным с гипербилирубинемией, особенно недоношенным препарат назначают под строгим врачебным контролем. Передозировка До настоящего времени о случаях передозировки препарата Лендацин не сообщалось. Лекарственное взаимодействие Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами. При совместном применении цефтриаксона и аминогликозидов возможны явления синергизма. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Свежеприготовленный раствор используют в течение 6 ч при условии хранения при температуре 25°C и в течение 24 ч при условии хранения в холодильнике (при температуре от 2° до 8°C). Условия отпуска из аптек Порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг и 1 г отпускается по рецепту. Порошок для приготовления инъекционного раствора 2 г используется только в условиях стационара. |